以苯胺为原料，与甲醛反应，在酸性溶液中缩合，用碱中和，然后蒸馏，可制得二氨基二苯甲烷，然后与碳酰氯反应可制得，再精馏精制。 尽管如此，由于 MDI为二苯基甲烷二异氰酸酯系化合物，仍存在一定毒性，可导致中度眼睛刺激和轻微的皮肤刺激，可造成皮肤过敏。 MDI在空气中最大允许浓度（TLV）为0.02ppm。 但必须注意的是，当物料温度被加热到40℃以上时（如熔化时）或是工作环境通风不良，将会增加其蒸气毒害性，另外采用喷涂工艺施工作业的场所，会导致空气中悬浮粒子浓度增加而产生毒害。在类似环境中作业应佩戴防毒面具和呼吸器，否则，反复吸入超标浓度的蒸气会引起呼吸道过敏。 即使在正常条件下，由于 MDI活泼的化学性质， 在操作时应小心谨慎。

       本品的初级品广泛用于聚氨酯涂料，此外，还用于防水材料、密封材料、陶器材料等；用本品制成的聚氨酯泡沫塑料，用作保暖（冷）、建材、车辆、船舶的部件；精制品可制成汽车车挡、缓冲器、合成革、非塑料聚氨酯、聚氨酯弹性纤维、无塑性弹性纤维、博膜、粘合剂等。 MDI正常贮存条件下为液态， 蒸气压较低【40℃蒸气压<10-4mmHg】， 在呼吸吸入和皮肤吸收方面毒性较低；低的挥发性，使之在通常条件下短时间暴露接触（如：少量泄漏、撒落）所产生的毒害性很少。